Cladribine
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Général | |||||
Formule brute | C10H12ClN5O3 | ||||
Nom IUPAC | 2-chloro-2'desoxyadénosine ou [2-chloro-9-(2-désoxy-bêta-D- ribofuranosyl)-9H-purin-6-yl]amine |
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Numéro CAS | 4291-63-8 | ||||
Code ATC | L01BB04 | ||||
Apparence | cristaux blancs | ||||
Propriétés physiques | |||||
Masse molaire | 285.69 g/mol | ||||
Température de fusion |
210-220°C | ||||
Pharmacologie | |||||
Voie d'administration | parentérale, orale | ||||
Biodisponibilité | 55% (voie orale) | ||||
Métabolisme | {{{1}}} | ||||
Demi-vie | 35min (alpha) / 6.7h (béta) | ||||
Excrétion | {{{1}}} | ||||
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire. |
La cladribine est un médicament anticancéreux indiqué dans le traitement de la leucémie à tricholeucocytes.
c'est un analogue purique non métabolisé par l’adénosine-déaminase; elle est phosphorylée en 2-CdATP (ou 2 chloro-2'-désoxy ATP) qui bloque la synthèse de l’ADN en inhibant la ribonucléotide-réductase et l’ADN polymérase alfa[1]. De ce fait, elle est à la fois active sur les cellules en cours de division et sur les cellules quiescentes.
La Cladribine existe sous trois formes:
- perfusion intraveineuse
- injection sous cutanée
- voir orale (non disponible en France)[2]
L'étude clinique de la forme injectable en sous cutanée montre une équivalence à dose totale sur 5 jours (7 pour la perfusion). L'avantage résidant surtout dans la diminution du besoin d'hospitalisation.
[modifier] références
- ↑ Résumé des caractéristiques du produit, AFSSAPS, 29/12/2005 [1]
- ↑ http://www.biam2.org/www/Sub5045.html